用法用量
一般而言,犀利士的建議劑量為10毫克,在預期性行為前服用,進食與否不受影響。 病人服用tadalafil10毫克得不到適當效果時,可嘗試20毫克。至少在性行為前30分 鐘服用本藥。服藥最多一天一次。Tadalafil 10毫克及20毫克要在預期性行為前服 用,不建議持續每日用藥。
禁 忌
服用任何劑型硝酸酯類藥物的患者,無論是規律或間斷服用,均爲禁忌症。對他達 拉非(犀利士)中任何成分過敏的患者禁用。
注意事項
1、服藥前兩小時需避免食用油膩食物,以免影響藥效發揮。
2、有不穩定心臟、冠狀動脈疾病及使用硝酸甘油藥物患者,均不適合服用犀利士。
3、口服本品在24小時內禁止與降壓藥物同時使用,心臟病患者禁止服用。建議在 使用犀利士前向醫生諮詢。
4、服用本品12小時前後盡少服用其它藥物。
5、請勿過量服用犀利士。
6、本品僅供夫妻、情侶間使用,請勿作其它用途。
7、服用犀利士若出現強烈的頻繁勃起(一天內勃起4-6次,勃起時間在1小時以上),可大量飲用涼白開水,即可迅速解除此癥狀。
醫療用途:
他達拉非用於治療勃起功能障礙(ED),良性前列腺增生(BPH)和肺動脈高壓。
勃起功能障礙:
他達拉非每天壹次被FDA批準用於ED,以2.5、5、10和20 mg的強度出售。5毫克和2.5毫克的價格通常相似,因此有人對藥片進行評分和分割。
良性前列腺肥大:
薈萃分析發現,他達拉非5mg/d每天壹次是治療前列腺增生引起的下尿路癥狀的有效方法,而且這種方法的不良反應率較低。他達拉非10mg是FDA批準的男性每日治療和預防良性前列腺肥大(BPH)癥狀(如尿急,猶豫,水流不暢,運球和尿失禁)的每日壹次療法。
肺動脈高壓:
他達拉非40 mg在美國,加拿大和日本被批準為每日壹次的治療方法,可提高肺動脈高壓(PAH)患者的運動能力。
由於血管收縮和血管重塑,PAH中的肺血管腔減少,導致肺動脈壓力增加和肺血管阻力增加。他達拉非引起肺動脈血管舒張,並抑制血管重塑,從而降低肺動脈壓力和抵抗力。右心衰竭是嚴重肺動脈高壓的主要後果。
不良影響:
使用他達拉非時最常見的潛在副作用是頭痛,胃部不適或疼痛,消化不良,打bur,胃酸倒流,背部疼痛,肌肉酸痛,潮紅,鼻塞和流鼻涕。這些副作用反映了PDE5抑制引起血管擴張(導致血管擴張)的能力,通常在幾個小時後即可消失。服用藥物後的12至24小時內可能會發生背痛和肌肉酸痛,這些癥狀通常在發病後48小時內消失。
視覺:
2005年5月,美國食品藥品監督管理局(US Food and Drug Administration)發現他達拉非(以及其他PDE5抑制劑)與與NAION(非動脈性前部缺血性視神經病變)相關的視力障礙有關。這些患者中的大多數(但不是全部)具有潛在的解剖或血管生成NAION的危險因素,與PDE5的使用無關。FDA得出結論,他們無法建立因果關系,只能建立關聯。更改了所有三種PDE5抑制劑的標簽,以提醒臨床醫生註意這壹事實。2019年的薈萃分析發現他達拉非的暴露與NAION無關。
聽力:
在2007年10月,FDA宣布,所有PDE5抑制劑(包括他達拉非)的標簽都需要更加醒目的警告,因為上市後有關使用PDE5抑制劑引起的暫時性耳聾的報道可能會導致突然聽力喪失。
代謝:
犀利士他達拉非主要通過肝 CYP3A4酶系統代謝。誘導該系統的其他藥物的存在可以縮短他達拉非的半衰期並降低其血清水平,進而降低該藥物的療效。
作用機理:
性刺激期間的陰莖勃起是由陰莖動脈松弛和海綿體平滑肌引起的陰莖血流量增加引起的。這種反應是由神經末梢和內皮細胞釋放壹氧化氮(NO)介導的,後者刺激了平滑肌細胞中環狀鳥苷單磷酸酯(通常稱為環狀GMP或cGMP)的合成。cGMP可使平滑肌松弛並增加流向海綿體的血液。
通過增加cGMP的量,抑制5型磷酸二酯酶(PDE5)可增強勃起功能。他達拉非(和西地那非和伐地那非)抑制PDE5。但是,由於需要性刺激來啟動壹氧化氮的局部陰莖釋放,因此如果不直接對陰莖進行性刺激,他達拉非對PDE5的抑制作用將無效。
行動時間:
盡管西地那非,伐地那非和他達拉非均通過抑制PDE5發揮作用,但與西地那非和伐地那非均為4-5小時相比,他達拉非的藥理學區別是其半衰期更長(17.5小時)。這意味著行動時間更長,這部分歸因於“ The Weekend Pill”的昵稱。此外,更長的半衰期是他達拉非日常治療肺動脈高壓的基礎。
與其他PDE5抑制劑的作用比較:
他達拉非,西地那非和伐地那非均通過抑制PDE5酶發揮作用,但這些藥物也不同程度地抑制PDE酶6、1、11。
西地那非和伐地那非比他達拉非更能抑制眼睛中發現的壹種酶PDE6。壹些西地那非使用者會由於PDE6抑制而看到淡藍色調,並且對光的敏感度更高。
西地那非和伐地那非也比他達拉非更抑制PDE1。 PDE1存在於大腦,心臟和血管平滑肌中。認為西地那非和伐地那非對PDE1的抑制作用會導致血管舒張,潮紅和心動過速。
他達拉非比西地那非或伐地那非對PDE11的抑制作用更大。 PDE11在骨骼肌,前列腺,肝臟,腎臟,垂體和睪丸中表達。抑制PDE11對人體的作用尚不清楚。